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交大首次实现“青蒿素”高效人工合成

http://www.sina.com.cn  2012年07月05日 12:10  上海商报微博

生产成本将大幅降低,预计2-3年后有望投放市场

  交大张万斌教授(左一)领衔的手性合成与催化团队,从2005年就开始着手开展这方面的研究工作,经过7年的探索和努力,终于在近期取得了重大进展。交大供图

交大张万斌教授(左一)领衔的手性合成与催化团队,从2005年就开始着手开展这方面的研究工作,经过7年的探索和努力,终于在近期取得了重大进展。交大供图

 

  作为治疗疟疾的首选药物,“青蒿素”面临着原料来源稀缺,以及成本高昂等难题。商报记者昨天从交大获悉,张万斌教授领衔的科研团队利用常规化学方法,首次实现了“青蒿素”高效人工合成,其生产成本将大幅降低,预计2-3年后将投放市场造福数亿患者。

  全球约23.7亿人感染疟疾

  每年夏秋季节蚊虫肆虐致使疟疾高发,疟疾一直以来是一种全球性疾病,也是世界科学家很头痛的一种疾病。临床以周期性寒战、发热、头痛、出汗和贫血、脾肿大为特征,儿童发病率较高。

  每当世界上要爆发大规模疟疾时,人们第一个想到是赶快用“青蒿素”药物控制,但由于天然植物中青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价昂贵。根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿-5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。目前,疟疾仍广泛流行于世界各地,尤其是非洲和东南亚。全世界大约23.7亿人面临感染疟疾的危险,占全球人口的35%。

  30多年来,青蒿素作为一种重要的战略物资,其高效人工合成一直是世界科技界和产业界极具挑战的重大课题。几十年过去了,各国科学家都努力破解难题却见效甚微。

  “贵族药”变身“平价药”

  张万斌教授介绍,目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿的提取。在全球范围内,只有中国部分地区生长的青蒿才具有工业提取价值。然而,从自然植物黄花蒿中提取青蒿素,原料来源比较稀缺,全球有80%的原料青蒿来自中国重庆酉阳,而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。这些局限性使得青蒿素的价格不菲,不少老百姓也只能“望药兴叹”,尤其对于非洲发展中国家青蒿素成为了“天价药”、“贵族药”。

  与此同时,种植黄花蒿需要大片的种植面积,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,从而造成严重的土地和材料资源的浪费。

  据悉,1吨的黄花蒿,可以提取约6-8公斤的青蒿素,每公斤青蒿素达4000-6000元。张万斌教授预计,此次化学合成方法破解后,青蒿素的制造成本将降低50%以上。

  提取高收率接近60%

  张万斌教授领衔的手性合成与催化团队,从2005年就开始着手开展这方面的研究工作,经过7年的探索和努力,终于在近期取得了重大进展。

  据介绍,张万斌团队研发的特定催化剂将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件,适合于大规模的工业化生产。

  这一科研成果的突破点在于,原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得,采用关键的催化剂得以实现常规化学合成,便于规模化、工业化生产。同时,以接近60%的高收率得到青蒿素,合成效率高。

  此外,针对未来的产业化、工业化推广,张万斌教授介绍,目前该成果已完成专利布局,准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地,扩大研发人员队伍,策划中试放大及产业化方案,加速推进产业化进程。

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